베포타스틴, 베포타스틴 베실산염

 

비염증상으로 이비인후과에서 베테포타 정 10mg(베포타스틴 베실산염) 처방받았었다.

1주차 5일간 복용한 결과 비염에 의한 콧물,후비루 증상 개선에 도움이 됨을 경험했다.
2주차 5일간 복용한 결과, 증상개선은 되지만 1주차만큼은 아니었으며, 부작용으로 콧물과 침이 매우 끈적이게 변하여 불편함이 오히려 증가하였다. 이런 끈쩍이는 침과 콧물을 경험할 바에야 차라리 약 복용 이전의 비염상태가 더 낫다고 느낄정도.

이 약은 나와 맞지 않는 듯 하다.
어떤 약인지 정리해본다.

전문의약품.
2세대 항히스타민제.

 세티리진 성분과 더불어 국내에서 가장 많이 사용되고 있는 2세대 항히스타민제다.

"베포타스틴"이란, ((S)-4-[4-[(4-클로로페닐)-2-피리딜메톡시]피페리딘-1-일]부탄산)의 명칭을 가지는 화합물로서, 구체적으로 아래 화학식으로 표시되며, 졸음과 부정맥 등의 부작용이 거의 없는 선택적 항히스타민제를 의미한다.

 

베포타스틴 화학식

 상기 베포타스틴은 히스타민 H1 수용체 길항작용과 류코트리엔 및 사이토카인의 방출을 저해함으로써, 알레르기 염증성 반응을 억제하여 콧물이나 재채기 증상을 완화시킨다. 또한, 사람 말초혈단핵세포(peripheral blood monocyte, PBMC)에서 IL-5를 저해하여 알레르기성 염증에 대한 호산구 기능을 억제하여, 기존의 항히스타민제가 가지고 있지 않은 비충혈 제거효과까지 나타낸다. 베포타스틴의 일반적인 응증은 알레르기 비염, 두드러기, 소양증, 비강 장애, 피부염 및 습진이다.

베포타스틴 베실산염은  "약학적으로 허용가능한 염" 이고, 약학에서 통상적인 방법에 따라 제조된 염(적합한 염기로부터 유도된 염)을 의미한다.

 "타리온"(10mg)이라는 상표명으로 유명했다.
 특허가 만료된 현재는 '투리온'을 비롯 여러 제네릭(카피약)이 판매 중이다.
 베포타스틴은 2001년 일본에서 개발된 2세대 항히스타민제로 2세대 항히스타민제 중에서는 비교적 최근에 개발되었다.

 베포타스틴의 장점은 기존 항히스타민제에 비해 효과가 빠르게 나타난다는 점이다. 제조사에 따르면 복용 후 15분이면 약효가 나타난다고 하며, 실제로도 30분 정도면 충분히 효과가 나타나는 편. 다른 2~3세대 항히스타민제에 비해 확실히 효과는 빨리 나타나는 편이다. 이는 약물의 반감기가 짧기 때문인데, 효과가 빨리 나타나는 대신 약효 지속시간도 짧다. 그래서 다른 2~3세대 항히스타민제들은 하루에 한 번 복용하면 되지만 베포타스틴은 하루에 두 번 복용해야 한다.

 또 제조사측에 따르면 간에서 대사되지 않는다는 점도 또다른 장점이다. 때문에 간이 좋지 않은데 항히스타민제를 장기복용해야 할 경우 펙소페나딘과 함께 권장될 수 있는 약이다. 다만 아직 임상 데이터가 확립되지 않았기 때문인지 아직 복용설명서에는 간수치가 올라갈 수 있다는 문구가 들어가 있긴 하다.

 다른 유명 항히스타민제와 가장 차이가 나는 점은 전문의약품이라는 점이다.
 때문에 반드시 의사의 처방이 있어야 구입할 수 있다.
 베포타스틴은 우리나라에서는 항히스타민제 중에서 가장 많이 팔리는 약 중의 하나이다. 처방전이 필요한 전문의약품임에도 불구하고 많이 팔린다는 점에서 알 수 있듯이 피부과, 이비인후과 의사들이 상당히 많이 처방하는 항히스타민제이다. 현재 투리온은 동아ST의 대표적인 상품이다. 물론 투리온이 이렇게 의원에서 많이 처방되는데는 동아ST의 마케팅(리베이트)가 크게 작용하긴 했지만, 투리온 자체는 효과도 무난하게 괜찮은 제품인데다가 약효 발현시간이 빠르고 간대사가 이루어지지 않기 때문에 이 약을 쓰는 것은 나쁘지 않은 선택이다. 다만 작용 시간이 빠른 대신 반감기가 짧아서 하루에 두 번이 복용해야 한다는 단점이 있다. 하루 두 번 복용이 이 약이 우리나라 이외에서 인기가 없는 가장 큰 이유인 듯. 졸음부작용은 약간 있는 편이다. 세티리진 만큼은 아니지만 로라타딘과 펙소페나딘보다는 졸음이 강하다.

 일본에서 이루어진 대규모 임상 연구에 따르면 베포타스틴의 효과는 세티리진과 펙소페나딘보다 약하고, 로라타딘보다는 강하다. 졸음 부작용은 세티리진보다 약하지만 펙소페나딘이나 로라타딘보다는 더 강하다. 심지어 유럽쪽 연구에서는 세티리진보다 졸음 부작용이 조금 더 강하다는 결과가 나오기도 했다. 결론적으로 베포타스틴은 펙소페나딘과 더불어 간에서 대사되지 않아 간독성 및 약물상호작용 우려가 없는 장점이 있고, 다른 2~3세대 항히스타민제보다 효과가 빨리 나타난다는 장점이 있지만, 효과가 그리 강하지 않은 반면 졸음은 다소 강하다는 단점이 있다. 즉 베포타스틴은 졸음 대비 효과가 뛰어나지 못해 약효면에서는 다른 약에 비해 뛰어나다고 할 수 없지만 간독성 및 심독성 문제가 없어 일부 다른 항히스타민제에 비해 장기복용시 매우 안전하다는 장점이 있다.

베포타스틴 성분은 카피약(제네릭) 없이 타리온이 독점하고 있었으나 2017년 12월 24일 특허가 만료되었다. 이후 출시한 제네릭 제품이 70여개에 달한다. 오리지널 개발사인 미쓰비시 다나베는 2017년 12월 24일 동아ST의 국내 판권을 회수하고 한국시장에서 타리온 판매를 완전 중단하고 철수했다. 타리온의 제조사인 동아ST는 판권 종료 후 제네릭 '투리온정'을 발매하게 되었다. 특허가 풀린지 1년이 경과한 2018년 12월 26일부터 베포타스틴 성분의 제품은 모두 148원으로 동일하다.

한편 타리온의 개량신약도 일정한 점유율을 가지고 있다. 타리온의 인기가 높았지만 타리온이 특허를 가지고 독점하고 있었기 때문에 2015년 일부 제약사에서는 베포타스틴베실산염의 베실산염을 변경하는 등 일부 성분을 변경한 개량신약 형태로 판매기 시작했다. 베포타스틴의 염변경 개량신약은 현재 7개 제품이다. 개량 신약은 지속시간 등에서 오리지널과 차별화된 차이점을 내세우고 있어, 타리온의 특허만료 후 오리지널 제네릭의 약값이 떨어진 이후에도 일정한 점유율을 계속 유지 중이다.

베포타스틴 성분 항히스타민제는 2세대 항히스타민제 중 최근에 개발된 편이라 40년 역사를 자랑하는 세티리진, 로라타딘에 비해 누적된 자료가 부족해서인지 한국과 일본을 제외하면 서구에서는 많이 사용되지는 않으며, 미국에서는 주로 점안액 용도로 팔리고 있다. 원산지인 일본에서는 한국만큼 압도적인 점유율을 보이고 있지는 않지만 그래도 많이 사용되는 항히스타민제 중 하나로 안정적인 입지를 구축하고 있다.